goldbio蛋白酶抑制劑

Protease Inhibitors

細胞裂解后，會釋放蛋白水解酶，從而降低蛋白質產量。在細胞懸浮液中添加蛋白酶抑制劑可防止蛋白質提取過程中不必要的蛋白水解。Gold Biotechnology提供了多種蛋白酶抑制劑，這些蛋白酶抑制劑可滿足您的研究需求。這些可逆和不可逆抑制劑對多種半胱氨酸和絲氨酸蛋白酶具有活性，并在提取過程中有效保護蛋白質

1,10-鄰菲咯啉一水合物

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原子能機構

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AEBSF是一種不可逆的絲氨酸蛋白酶抑制劑。AEBSF已顯示抑制胰蛋白酶，胰凝乳蛋白酶，纖溶酶，激肽釋放酶和凝血酶。它通過酶活性部位的酰化作用來抑制。作為PMSF和DFP的替代品，AEBSF具有較低的毒性，改善的水中溶解度和改善的水溶液穩定性。AEBSF已以高達0.25 mM的濃度用于細胞培養。水溶液在5-6之間穩定。pH 7.5以上時穩定性有限。

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抑肽酶

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抑肽酶是衍生自牛肺組織的單體球狀多肽。它由58個氨基酸的鏈組成，這些鏈折疊成“小富SS”型的穩定，緊湊的三級結構，其中包含3個二硫鍵，一個扭曲的β-發夾和一個C端α-螺旋。

抑肽酶抑制幾種絲氨酸蛋白酶，特別是胰蛋白酶，胰凝乳蛋白酶，纖溶酶和激肽釋放酶。其對激肽釋放酶的作用導致抑制因子XIIa的形成。在pH> 10或<3時解離的大多數抑肽酶-蛋白酶復合物都是可逆的。抑肽酶可自由溶于水（> 10 mg / ml）和低離子強度的水性緩沖液。

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Asunaprevir

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Asunaprevir是丙型肝炎病毒（HCV）中絲氨酸蛋白酶NS3的有效抑制劑，目前處于III期臨床試驗中。該酶的C末端充當宿主DNA的解旋酶，可用于病毒操作。Asunaprevir與利巴韋林聯用，其他直接或間接作用的抗病毒化合物可*消除HCV。

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鹽酸芐am一水合物

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鹽酸芐am一水合物是芳族an。它在蛋白質提取中用作絲氨酸蛋白酶（例如胰蛋白酶，凝血酶，纖溶酶和其他胰蛋白酶樣蛋白酶）的強可逆抑制劑。與抑肽酶相比，苯甲idine被認為在防止葡聚糖降解方面同樣有效。

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貝斯塔丁

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卡非佐米

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卡非佐米（Carfilzomib）是第二代蛋白酶體抑制劑，已被用于腫瘤學研究中。卡非佐米（Carfilzomib）是環氧環素的衍生物，具有四肽環氧酮結構。

卡非佐米對蛋白酶體的抗癌活性歸因于不可逆地結合于蛋白酶體上的20S亞基。卡非佐米對該亞基的親和力已顯示相當顯著，使卡非佐米可有效靶向多發性骨髓瘤和淋巴瘤。

蛋白酶體通過切割疏水殘基肽鍵降解細胞核和細胞質中過量或受損的蛋白質。當蛋白酶體被卡非佐米抑制時，聚泛素化蛋白就會積累。聚泛素蛋白將上調p21合成，從而激活細胞周期阻滯并終導致細胞凋亡。

卡非佐米還顯示出在水溶液中的溶解度較差，但在有機溶劑（如DMSO）中的溶解度較高。通過在水性緩沖液中稀釋卡非佐米-有機溶劑溶液可以提高水溶性。在生物環境中應使用卡非佐米水溶液稀釋，以限制有機溶劑的存在。由于卡非佐米有機水溶液的保質期僅為約24小時，因此建議將其制成小份以立即使用。

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E-64

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E-64（反式-環氧琥珀酰-L-亮氨酰氨基（4-胍基）丁烷）不可逆地抑制半胱氨酸蛋白酶，而不會影響其他包含半胱氨酸殘基的酶。E-64能夠抑制菠蘿蛋白酶，胰蛋白酶，木瓜蛋白酶，葡萄球菌素，鈣蛋白酶，膠原酶，纖維蛋白素，組織蛋白酶B，H和L。除胰蛋白酶外，E-64均未抑制絲氨酸蛋白酶。

E-64通常以1至10μM的濃度范圍使用。由于其細胞滲透性，低毒性和效力，它被廣泛用于體內研究。正在研究E-64，以治療由半胱氨酸蛋白酶活性引起的疾病。已經觀察到抑制了程序性細胞死亡，并恢復了從HIV +供體獲得的T細胞中與正常增殖反應有關的抗原和有絲分裂原活性。

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枸x酸依沙米布

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檸檬酸依沙米布是一種檸檬酸鹽，是用于抗癌研究的第二代蛋白酶體抑制劑。體內研究表明，檸檬酸依阿佐米可水解成活性依阿佐米，可逆性抑制多發性骨髓瘤癌細胞中的20S蛋白酶體。業已證明，降低這種酶的活性可以減少血管生成，誘導凋亡途徑并上調腫瘤抑制基因。

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亮丙肽半硫酸鹽

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亮丙肽半硫酸鹽（Ac-Leu-Leu-精氨酸）是一種可逆的絲氨酸和半胱氨酸內肽酶抑制劑。Leupeptin半硫酸鹽能夠抑制纖溶酶，胰蛋白酶，木瓜蛋白酶，激肽釋放酶，鈣蛋白酶和組織蛋白酶B。Leupeptin的濃度范圍通常為10至100μM。亮肽素由于其效力，低毒性和抑制范圍而廣泛用于許多蛋白酶抑制劑混合物中。亮肽素還用于定量測定中以測量哺乳動物中的巨自噬通量，并且正在研究其在治療瘧疾中的用途。

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胃抑素A

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胃抑素A是一種競爭性，可逆的天冬氨酸蛋白酶抑制劑，可抑制諸如胃蛋白酶，凝乳酶，腎素，HIV蛋白酶以及組織蛋白酶D和E的蛋白酶。胃抑素A具有高度的選擇性，通常與其他酶抑制劑混合使用。體外研究表明，胃蛋白酶抑制素A是僅有對HIV蛋白酶具有抑制作用的天冬氨酸抑制劑。

胃蛋白酶抑制素A在1μM的濃度下可有效抑制大多數受影響的蛋白酶，但在皮摩爾濃度范圍內可抑制胃蛋白酶。據信它通過收集底??物抑制機制起作用。抑肽酶A還可以通過抑制MAP激酶的磷酸化和抑制NFATc1的表達來抑制破骨細胞的分化。

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苯甲基黃酰氟（PMSF）

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PMSF是一種絲氨酸蛋白酶抑制劑，可通過使該酶的活性位點中的絲氨酸殘基進行磺酰化來不可逆地抑制絲氨酸蛋白酶。它廣泛用于蛋白質分離的實驗方案中。

PMSF在水溶液中失活。滅活速率隨pH值的增加而增加，在25°C時比在4°C時更快。20mM PMSF水溶液在pH 8.0下的半衰期約為35分鐘。這種短的半衰期意味著將PMSF的水溶液堿化（pH> 8.6）并在室溫下保存數小時后，可以將其安全地丟棄。

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胰蛋白酶抑制劑，大豆，純化> 10,000 U

胰蛋白酶抑制劑，大豆，純化> 10,000 U

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胰蛋白酶抑制劑是來自大豆的絲氨酸蛋白酶抑制劑，對胰蛋白酶和胰蛋白酶樣蛋白酶具有特異性。來自大豆的胰蛋白酶抑制劑是一種單體蛋白，在通過兩個二硫鍵交聯的單個多肽鏈中包含181個氨基酸殘基。大豆胰蛋白酶抑制劑與活性蛋白酶位點形成1：1的復合物。抑制作用可以逆轉并且與pH有關。胰蛋白酶結合的宜pH為8.0。

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